Η βαρενικλίνη είναι ένας από τω στόματος χορηγούμενος μερικός διεγέρτης των α4β2 νικοτινικών υποδοχέων ακετυλχολίνης που ευρίσκονται στον εγκέφαλο και είναι το πρώτο φάρμακο μη περιέχον νικοτίνη για τη θεραπεία διακοπής του καπνίσματος. Η βαρενικλίνη απορροφάται πλήρως από του στόματος και δεν επηρεάζεται από την τροφή. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται εντός 3-4 ωρών μετά τη χορήγηση και, μετά από πολλαπλές δόσεις, η συγκέντρωση σταθεροποιείται εντός 4 ημερών. Η βαρενικλίνη έχει χρόνο ημερήσιας ζωής 24 ώρες και χ μηλή σύνδεση με τις πρωτεΐνες του ορού. Χορηγείται δύο φορές ημερησίως. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας στην ηπατική ανεπάρκεια και ηπίου μέχρι μετρίου βαθμού νεφρική ανεπάρκεια. Δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικές σημαντικές αλληλεπιδράσεις. Σύμφωνα με τις μέχρι σήμερα δημοσιευθείσες μελέτες, η βαρενικλίνη, φαίνεται ότι είναι πολύ περισσότερο αποτελεσματικό από τα ήδη κυκλοφορούντο φάρμακα για τ, θεραπεία διακοπής του καπνίσματος. Είναι αρκετά ασφαλές και αποτελεί αξιόλογο νέο παράγοντα προκειμένου να χρησιμοποιηθεί στη βοήθεια διακοπής του καπνίσματος.Varenicline is an orally administered alpha4 beta2 nicotine acetylcholine receptor partial agonist. It has approved for use as an aid smoking cessation therapy. Maximal plasma concentrations occurs 3-4 hours after administration and, after multiple doses, a steady-state concentration is reached within 4 days. Varenicline has a half-time of 24 hours. Oral bioavailability is not affected by food or time of administration. Dosage adjustments are not required in patients with hepatic insufficiency and mild to moderate renal insufficiency. Clinically significant drug-interactions have not been observed. It has not contraindicated except in pregnancy, <18 years and phychiatric disturbances. The effectiveness of varenicline as an aid for smoking cessation has been demonstrated in several clinical trials versus placebo and sustained release bupropion. If the results of the early clinical trials can be replicated in clinical practice, varenicline will represent an important advance in helping patients to quit smoking.